Generalitet

Azelainsyre er en mættet dicarboxylsyre, der naturligt forekommer i hvede, byg, rug og olivenolie (især i harsk olie). Interessen for dette stof – produceret i betydelige mængder af svampen Malassezia furfur, som normalt lever på menneskelig hud – stammer fra nogle egenskaber, der er særligt nyttige i dermatologi. Azelainsyre har faktisk en depigmenterende og inhiberende aktivitet mod 5-alfa-reduktase. Som sådan bruges det topisk – i en koncentration på 20% – i produkter beregnet til behandling af hårtab på androgenetisk basis. Ud over dette har azelainsyre også vist sig at være effektiv til behandling af andre lidelser, såsom acne og melasma.

Ejendom

Azelainsyre er en forbindelse med adskillige egenskaber, og derfor anvendes den bredt og effektivt inden for det dermatologiske område.
Mere specifikt har azelainsyre:

  1. Antibakterielle egenskaber.
  2. Hæmmende aktivitet mod keratinocytproliferation.
  3. Antiinflammatorisk og anti-radikal aktivitet.
  4. Depigmentering handling.

Anvendelser

Som nævnt anvendes azelainsyre i kraft af sine mange egenskaber til behandling af forskellige hudlidelser og bruges også til at modvirke hårtab.

Mod acne

Anti-acne-aktiviteten af azelainsyre stammer sandsynligvis fra dens bakteriostatiske og bakteriedræbende virkning mod mikroorganismer, der aflejrer de overfladiske lag af epidermis og forårsager hudlæsioner, der er karakteristiske for acne vulgaris (Propionibacterium acnes).
Denne bakteriostatiske og bakteriedræbende virkning skyldes den hæmmende aktivitet af azelainsyre mod enzymatiske systemer, der er essentielle for aktivering af den mitokondrie respiratoriske kæde og for syntese af nukleinsyrer og proteiner.

Ud over de førnævnte handlinger har azelainsyre vist en radikal opfangende aktivitet (anti-frie radikaler), der potentielt er nyttig fra et anti-alderssynspunkt, men også værdifuld til at modvirke de inflammatoriske fænomener, der ledsager acne.

Azelainsyre normaliserer processerne for epidermal differentiering og hæmmer spredning af keratinocytter, hvilket fører til en reduktion i indholdet af frie fedtsyrer i lipidene på hudoverfladen. Denne egenskab bidrager til at forbedre dens antiakneiske og anticomedogene virkning, da den reducerer koloniseringstætheden af Propionibacterium acnes signifikant.
Af alle disse grunde betragtes azelainsyre stadig som et af de første lægemidler, der anvendes i beskedne former for acne.

Mod rosacea

Selvom årsagerne til rosacea endnu ikke er afklaret fuldt ud, menes det, at inflammatoriske processer stadig spiller en grundlæggende rolle i denne patologi.

Takket være dets interessante antiinflammatoriske egenskaber har azelainsyre vist sig at være meget nyttigt til behandling af rosacea.
I detaljer skyldes effektiviteten af azelainsyre i dette område dens evne til at modulere det inflammatoriske respons på niveauet af keratinocytter gennem en række mekanismer, såsom:

  • Hæmning af proinflammatorisk cytokinsyntese;
  • Inhibering af frigivelsen af reaktive iltarter (frie radikaler eller ROS) af neutrofiler;
  • En handling af “opfangere” af allerede dannede frie radikaler (radikal opfangere).

Som depigmenteringsagent

Azelainsyre udøver en hæmmende virkning mod tyrosinase, et nøgleenzym til syntese af melanin; i denne forstand er det frem for alt aktivt på niveauet af hyperaktive melanocytter, mens det sparer normale. Som sådan bruges det i vid udstrækning til behandling af melasma.

Mod hårtab

Det er velkendt, at androgenetisk alopeci, den mest almindelige årsag til “hårtab” hos både mænd og kvinder, er forbundet med androgeners virkning i et genetisk disponeret terræn. I denne forstand spiller den follikulære koncentration af 5-alfa-reduktaseenzymet, der omdanner testosteron til dihydrotestosteron, den største synder i skaldetheden, spiller en førende rolle. Undersøgelserne af Stamatiadis et al. (1987) demonstrerede, hvordan azelainsyre har en meget stærk hæmmende aktivitet mod 5-alfa-reduktaseenzymet in vitro; denne effekt er ikke direkte (som i tilfældet med progesteron), men stammer fra inhiberingen af NADP-reduktase med blokering af produktionen af NADPH (nøglekoenzym af 5-alfa-reduktase). Derfor er testosteronets metaboliske skæbne ikke længere orienteret mod syntesen af dihydrotestosteron, men mod oxidation til androstenedion og estron (sidstnævnte med en positiv aktivitet på hårets sundhed).

Forbindelsen med pyridoxin og zink ser ud til at forstærke virkningerne af azelainsyre in vitro.

Mod aldring af huden

I kraft af dets handling mod frie radikaler – derfor af dets antioxidantegenskaber – antages det, at azelainsyre kan være et effektivt middel mod rynker og anti-aldring.

Generelt er azelainsyre en del af en cremet eller olieagtig formulering, når den anvendes som en anti-rynke- og anti-aging-behandling. I disse tilfælde skal koncentrationen dog nødvendigvis være lavere end den, der anvendes til at imødegå ovennævnte lidelser for at undgå ubehagelige bivirkninger.

Faktisk skal koncentrationen af azelainsyre i anti-aging-behandlinger være omkring 3% mod de 10-20%, der er til stede i produkter til medicinsk-dermatologisk anvendelse.

Bivirkninger

På trods af at det er en aktiv ingrediens, der normalt tolereres godt, er azelainsyre dog ikke fri for at fremkalde bivirkninger. Af denne grund bør brugen kun ske på råd fra lægen og under hans tilsyn.
Hovedbivirkningen induceret af azelainsyre er hudirritation, som kan være forbundet med:

  • Prikken;
  • Kløe
  • Rødme;
  • Hudtørhed.

I de mest alvorlige tilfælde – og frem for alt i tilfælde af forkert og / eller overdreven brug af azelainsyre – kan der også forekomme ægte forbrændinger i applikationsområdet.

Andre bivirkninger inkluderer:

  1. Urticaria;
  2. Brændende eller smerte på applikationsstedet;
  3. Hududslæt;
  4. Tab af fornemmelse i det område, der behandles;
  5. Eksfoliering af huden på applikationsstedet;
  6. Erytem;
  7. Urticaria;

Depigmentering af det behandlede område (dette skal betragtes som en uønsket virkning, når azelainsyre anvendes til behandling af acne og rosacea, mens det repræsenterer en ønsket effekt, når det anvendes mod melasma).
Endelig kan anvendelse af azelainsyre hos følsomme personer forårsage allergiske reaktioner og sensibiliseringsreaktioner.